digoxin

Szinonimák

Szívglikozidok

is olvasni:

• Gyógyszeres szabálytalan szívverés
• digitoxin

meghatározás

A digoxin egy aktív összetevő, amely a szívglikozidok csoportjába tartozik. Többek között javítja a szív verőképességét, és ezért előírt például a szívelégtelenség esetén.

eredet

digoxin és digitoxin ugyanabból a növényből kinyerhető: Dem gyűszű (Latin: digitális), ezért ezek néha megegyeznek a digitalis vagy a Digitalis glikozidok leírtak szerint.

Hatás és hatásmechanizmus

digoxin a következőképpen érinti a szívet:

• Növekszik a Szív izmok (pozitív inotrop)
• A gerjesztés átvitele a pitvar (antrum) területéről a szív kamrájába (kamra) (negatív dromotropikus)
• Csökkentés a frekvencia (negatív kronotróp hatás).

fiziológia

Annak érdekében, hogy szerződést tudjon kötni, a Szív izom - valamint a test minden más izma, mind az izmok barázdált Vázizmokhogy az ember önként feszül, valamint az erek és szervek simaizomjai, amelyek akaratlanul összehúzódnak - Kalcium.
Az elv vonatkozik a szívre: Minél több kalcium, annál erősebb a zsugorodás. És minél nagyobb ez a hatalom, annál több vér szívveréssel pumpálható.
A szív sok szívizomsejtből áll, amelyek összehúzódó elemeket tartalmaznak, és ez teszi lehetővé a szív elsősorban. Ezeket a szálakat szarkométereknek nevezzük. Ezért a kalciumnak a sejtben kell lennie (intracelluláris), hogy képes legyen befolyásolni az erőt, mivel itt helyezkednek el a szarkométerek.
A szívglikozidok mechanizmusának megértéséhez egy kicsit tovább kell mélyülni a sejt biokémiájában: Minden sejtnek szüksége van egy bizonyos ionos egyensúlyra a túléléshez. Tehát többek között nagyon konkrét koncentrációnak kell lennie kálium, nátrium, klorid és Kalcium érvényesülnek a cellában és azon kívül, mivel ha ezeket a koncentrációkat túllépik, vagy nem érik el, akkor a cellák felszakadnak (Vízbeáramlás magas intracelluláris ionkoncentrációval a töltési egyensúly elérése érdekében belül és kívül) vagy zsugorodik (A víz kiáramlása magas extracelluláris töltéskoncentráció mellett annak érdekében, hogy a külső részecskék nagyobb koncentrációját hígítsa) lenne. A víz nagyobb eloszlású eloszlásának ezt az elvét ozmózisnak nevezik. Az ozmotikus egyensúly kialakulásának megakadályozása érdekében, mivel ez a sejt számára végzetes lenne, olyan pumpák vannak, amelyek a sejt falában ülnek és aktívan szállítanak ionokat belülről kívülre vagy kívülről belülre. Ezek közül a legfontosabb a Nátrium-kálium-ATPáz. Három nátriumiont pumpál kívülről, cserébe két káliumiont, amelyet kívülről pumpál. Így biztosítja, hogy sok kálium legyen a sejt belsejében és sok nátrium a sejtben. Mindehhez szüksége van a test tipikus energia pénznemére: ATP (Adenozin-trifoszfát), amelyet fel kell osztania annak érdekében, hogy megkapja a szükséges energiát. Ezért az ATPase név jelent, ami valami hasonlót jelent az ATP-felosztáshoz.

Több szállító

ezen kívül elsődleges aktív szivattyú Vannak olyan transzporterek is, amelyek nem osztják meg közvetlenül az ATP-t azért, hogy elegendő energiával rendelkezzenek az ionszállításhoz, de a természetes iongradiensek energiáját a sejtmembránon át használják annak érdekében, hogy működjenek. Keresztül Nátrium-kálium szivattyú sok a kálium a sejt belsejében, de kevés kívül. Ezért a diffúzió (tehát kisteherautók nélkül) Kálium a sejt belsejéből kívülre, hogy kompenzálja ezt a töltöttségi egyensúlyt. Ezenkívül a szivattyú azt jelenti, hogy sok nátrium van kívül és kevés benne.Ez az oka annak, hogy a nátrium-ionok kifelé áramolnak, hogy ezt kompenzálják. Ezek az úgynevezett Ion gradiensek rendelkeznek bizonyos „energiával”, és így képesek más ionok szállítására is, amelyek önmagukban nem képesek átjutni a membránon, mert gradiensük nem elég erős vagy akár ellentétes. Ez vonatkozik például a kalcium szállítására az intracellulárisból az extracellulárisba. A Nátrium-kalciumcserélő. A nátriumot a gradienssel kívülről és belsejébe szállítja, és a folyamat elegendő „erősséggel” felhalmozódik ahhoz, hogy a kalciumot gradiense ellen belülről és kívülről továbbítsa. Mit csinálnak a szív glikozidjai most? (Digoxin) A fentiekben leírtuk, hogy minél nagyobb a kalcium koncentráció a sejtben, annál nagyobb a szív összehúzódási ereje. A nátrium-kalcium cseréje azonban most biztosítja, hogy a kalcium elhagyja a sejtet. Így lehet - olyan betegek esetében, akiknek szíve nem ver elég erőteljesen, azaz elégtelen van - nagyon problematikus. Ezért ezt a transzportot ellensúlyozni kell annak érdekében, hogy több kalcium álljon rendelkezésre a sejtben. A Szívglikozidok (Digoxin) nem gátolja ezt a hőcserélőt közvetlenül, hanem a nátrium-kálium-ATPáz gátlásával hat. A fent leírtak szerint rendszerint kifelé pumpálja a nátriumot és a káliumot. Ha gátolják, akkor kevesebb nátrium található. Ez azt jelenti, hogy kívülről a nátrium-gradiens, amely a nátrium-kalciumcserélőt meghajtja, alacsonyabb. Tehát kevesebb nátrium cserélhető kalciumra, és így több kalcium marad a sejtben. Most már több kalcium áll rendelkezésre a zsugorodáshoz. Tehát több vér pumpálható szívverésenként.

farmakokinetikája

digoxin és digitoxin farmakológiai tulajdonságaik szerint különböznek egymástól.
digoxin: Szájon át történő bevétele esetén (tablettaként) a Biohasznosulás körülbelül 75%. Leginkább erről szól Vese (vesén keresztül) kiválasztódik, felezési ideje 2-3 nap.

Jelzések

digoxin a következő jelzésekhez használják:

• Szív elégtelenség (A szív pumpáló gyengesége)
• Pitvari csapkodás és rázkódás (a gerjesztés késleltetésével)

Mellékhatások

A digoxinnak szűk terápiás indexe van. Ez azt jelenti, hogy nagyon könnyű túladagolni őket, ami a mérgezés (Mámor) vezet. A nátrium-kálium-szivattyút csak mérsékelten szabad gátolni, különben a teljes sejt stabilitása megrongálódik. A túladagolás tünetei a következők lehetnek:

• a szívek: Szívritmuszavarok hogyan Kamrai fibrilláció, extrasystolék a kamrai izmokban, AV blokk
• ban,-ben központi idegrendszer: Színes látási problémák, fáradtság, zavart állapotok
• ban,-ben Emésztőrendszer: Hányinger, Hányás

A terápiás egyik Digoxin intoxikáció az ajándékból áll Káliumtartalmú infúziós oldat (mivel a megnövekedett káliumkoncentráció kiszorítja a szívglikozidokat a nátrium-kálium-ATPázból, és így gátolja ezek hatását), Antiarrhythmiás (Gyógyszerek, amelyek korlátozzák az esetleges szívritmuszavarokat), Digitalis antitestek (amelyek kifejezetten elfogják a szabad szívglikozidmolekulákat, és így hatástalanná teszik őket).

interakciók

Számos tényező és más gyógyszerek párhuzamos beadása csökkentheti a kockázatot Digoxin hatás befolyásolását, ezért a felírás és a fogyasztás elõtt pontos anamnézist (a beteg szisztematikus kihallgatását a korábbi betegségekrõl, gyógyszeres bevitelről stb.) kell elvégezni. Az interakciókat okozó tényezők a következők:
Kálium-koncentráció – hiperkalémiára (megnövekedett kálium-koncentráció) csökkenti a hatékonyságot, hypokalemia (csökkentett káliumkoncentráció) viszont fokozza a hatást, és ennélfogva - normál adag beadása esetén - mérgezés tüneteihez vezethet.
Veseelégtelenség - A veseelégtelenségben szenvedő betegeket nem szabad kezelni digoxinnal, itt kell alkalmazni a digitoxint, mivel kevésbé választódik ki a vesén keresztül
Gyógyszer, a máj aktiválja vagy gátolja (CYP enzimek indukciója vagy elnyomása). Ezek között van néhány antibiotikumok, Epilepsziás szerek, Johannis gyógynövények és antiaritmiás szerek.